@MASTERSTHESIS{ 2018:295175606, title = {Preparação e caracterização de um novo co-amorfo de tolbutamida com trometamina}, year = {2018}, url = "https://tedebc.ufma.br/jspui/handle/tede/tede/3096", abstract = "A tolbutamida (TBM) é um antidiabético oral usado no tratamento da Diabetes Mellitus Tipo 2 (DMII). Embora este fármaco possua alta permeabilidade membranar, a sua solubilidade em água é muito baixa, podendo reduzir a sua biodisponibilidade e eficácia terapêutica. A síntese de co-amorfos de fármacos tornou-se uma alternativa promissora para aumentar a hidrossolubilidade destes princípios ativos e, consequentemente, a biodisponibilidade e a eficácia terapêutica destes compostos. Este trabalho objetivou a obtenção e a caracterização de um novo co-amorfo de TBM utilizando como coformador a trometamina (TRIS). A preparação do co-amorfo de TBM-TRIS (1:1) foi realizada pelo método da evaporação de solvente. A estequiometria da interação da TBM com a TRIS foi investigada a partir das preparações dos materiais em diferentes proporções molares da TBM e da TRIS. Posteriormente, o co-amorfo de TBM-TRIS (1:1) foi caracterizado por Difração de Raios X pelo Método do Pó (DRXP), Espectroscopia no Infravermelho Próximo (NIR), Espectroscopia no Infravermelho por Transformada de Fourier (FTIR), e Espectroscopia Raman. Também foi realizado o estudo termoanalítico do material sintetizado por Termogravimetria (TG) e Análise Térmica Diferencial (DTA) simultâneas e por Calorimetria Exploratória Diferencial (DSC). Além disso, foi verificado o perfil de solubilidade aquosa. Os resultados obtidos por DRXP indicaram ausência de picos bem definidos no material TBM-TRIS (1:1) caracterizando a formação de uma fase amorfa na proporção equimolar. Enquanto os difratogramas dos compostos de partida e das misturas binárias TBM:TRIS nas demais razões molares apresentaram picos característicos das formas cristalinas da TBM e da TRIS. O espectro de FTIR do co-amorfo TBM-TRIS (1:1), em comparação com os espectros dos compostos de partida, mostrou o deslocamento de bandas referente ao grupamento OH da TRIS.Rec e NH da TBM.Rec para números de onda mais baixo, indicando mudanças na estrutura devido a novas formações de ligações de hidrogênio no material. Os resultados obtidos por Espectroscopia Raman mostraram desaparecimento de bandas dos modos vibracionais da rede, devido o material ser amorfo e não apresentar rede cristalina, assim como ausência de bandas relacionadas à carbonila νs(C=O) e ao grupo sulfonil νas(SO2-) em 1160 cm-1 evidenciando a atuação destes grupos como sítios de interação da TBM.Rec com a TRIS.Rec na formação do co-amorfo. A curva de DSC do material obtido neste estudo não apresentou evento de fusão por se tratar de um material amorfo e apresentou transição vítrea em 84 ºC. Os ensaios de solubilidade aquosa apontaram que o co-amorfo de TBM-TRIS 1:1 é cerca de duas vezes mais solúvel que a TBM. Assim, neste estudo foi possível obter, de forma inédita, um co-amorfo da TBM utilizando a TRIS como coformador. Este novo material dispõe de características promissoras, como boa estabilidade e, maior solubilidade em água, visto que materiais amorfos são mais hidrossolúveis que materiais cristalinos. Dessa forma, este material poderá apresentar maior biodisponibilidade e maior eficácia terapêutica no tratamento da DMII.", publisher = {Universidade Federal do Maranhão}, scholl = {PROGRAMA DE PÓS-GRADUAÇÃO EM CIÊNCIA DOS MATERIAIS/CCSST}, note = {DEPARTAMENTO DE FARMÁCIA/CCBS} }