@MASTERSTHESIS{ 2016:1701035408, title = {Síntese, caracterização e estudo do comportamento térmico do cocristal de glibenclamida com trometamina}, year = {2016}, url = "http://tedebc.ufma.br:8080/jspui/handle/tede/1351", abstract = "A glibenclamida (GLB) é uma sulfonilureia usada como antidiabético oral indicado para o controle da glicemia em pacientes portadores do diabetes mellitus tipo 2. A GLB pertence à classe II do Sistema de Classificação Biofarmacêutica (BCS), pois possui elevada permeabilidade membranar, baixa solubilidade aquosa e baixa biodisponibilidade. Os cocristais de fármacos apresentam-se como alternativa para a melhoria da sua biodisponibilidade e aumento da sua eficácia terapêutica. Este estudo objetivou a síntese, caracterização e estudo termoanalítico de cocristais de GLB utilizando como coformador a trometamina (TRIS). Para tanto, os cocristais de GLB com a TRIS foram sintetizados por dois diferentes métodos: evaporação lenta de solvente e moagem assistida por solvente (mecanoquímica). Posteriormente, esses cocristais foram caracterizados por difração de raios X pelo método do pó (PXRD), espectroscopia de absorção na região do infravermelho com transformada de Fourier (FTIR), espectroscopia de absorção na região do infravermelho próximo (NIR), espectroscopia Raman, termogravimetria e análise térmica diferencial simultâneas (TG/DTA), calorimetria exploratória diferencial (DSC), DSC cíclico e DSC fotovisual. Também foram realizados estudos conformacionais da interação da GLB com o TRIS para a investigação dos sítios de ligação entre esses compostos na formação do cocristal. Além disso foi realizada a construção dos diagramas de fases binários do sistema GLB–TRIS. Os estudos conformacionais mostraram que os principais sítios de ligação na GLB foram nos oxigênios da sulfonamida e no grupamento carbonila da amida enquanto na TRIS são o nitrogênio da amina e um dos oxigênios. A partir dos resultados obtidos de PXRD verificou-se a formação dos cocristais mediante a obtenção de uma nova estrutura cristalina. Os resultados de FTIR também indicaram a formação de um novo material e foi possível sugerir alguns sítios de ligação e correlaciona-los com os resultados dos estudos conformacionais. Os resultados obtidos nas espectroscopias NIR e Raman sustentaram os obtidos no FTIR, permitindo afirmar novamente da formação dos cocristais. Em seguida, as curvas TG/DTA indicaram a estabilidade dos cocristais e as curvas DSC indicaram um pico definido e único desse composto. Realizou-se ainda a caracterização por DSC fotovisual, comprovando os eventos obtidos nas curvas DSC e por fim as curvas DSC cíclico mostraram a relação de estabilidade dos cocristais categorizada como irreversível após o evento de fusão. Portanto, a partir dos resultados obtidos observou-se que a GLB interage com a TRIS, resultando na formação de cocristais na razão molar de 1:1 por evaporação lenta de solvente e por moagem assistida por solvente. Esta última metodologia apresentou-se mais vantajosa para a síntese destes cocristais, pois ela requer menor tempo e menor quantidade de solvente. Assim, este estudo evidenciou a formação de cocristais entre GLB e TRIS (1:1) por ambas as metodologias utilizadas e foi possível sugerir os principais grupos funcionais envolvidos na formação mediante cálculo teórico (análise computacional) e experimentalmente por FTIR, NIR e Raman. Portanto, os resultados obtidos neste trabalho foram de suma importância para a síntese e a caracterização espectroscópica e térmica de cocristais de GLB–TRIS e poderão subsidiar estudos visando a síntese de cocristais de outras sulfonilureias e a produção de formulações farmacêuticas antidiabéticas mais eficazes para o tratamento do diabetes mellitus tipo 2.", publisher = {Universidade Federal do Maranhão}, scholl = {PROGRAMA DE PÓS-GRADUAÇÃO EM CIÊNCIA DOS MATERIAIS/CCSST}, note = {COORDENAÇÃO DO CURSO DE CIENCIA E TECNOLOGIA - IMPERATRIZ/CCSST} }