@MASTERSTHESIS{ 2016:1430711373, title = {Atividade antinociceptiva de Borreira verticillata (L.) G. Mey. e modo de interação com a cicloxigenase COX-2 e receptor N-metil-D-aspartato NMDA}, year = {2016}, url = "http://tedebc.ufma.br:8080/jspui/handle/tede/1630", abstract = "Borreria verticillata (L.) G. Mey espécie conhecida como vassourinha apresenta atividade antibacteriana, antimalárica, hepatoprotetora, antioxidante, analgésica e anti-inflamatória, entretanto sua atividade antinociceptiva é pouco estudada. O objetivo deste trabalho foi avaliar atividade antinociceptiva do extrato hidroalcoólico bruto (EHBv) e fração acetato de etila (FAc) de B. verticillata realizando estudos in vivo e in silico. Para avaliação in vivo, foram utilizados os testes do edema de pata, contorções abdominais, formalina e tail flick. Ratos Wistar e camundongos Swiss foram tratados via oral e divididos em 6 grupos: controle-NaCl 0.9%(CTL), memantina 10 mg/Kg (MEM), indometacina 10 mg/Kg (INDO), EHBv 500 mg/kg (EHBv 500), FAc 25 mg/Kg (FAc 25), FAc 50 mg/Kg (FAc 50). O tratamento com EHBv 500, FAc 25 e 50 apresentou efeito antiedematogênico e antinociceptivo periférico. Para avaliação in silico os compostos identificados na FAc foram submetidos a docagem molecular, o melhor composto foi selecionado para simulações de dinâmica e testado in vivo molecular. O ácido ursólico apresentou melhores parâmetros de afinidade com COX-2, GluN1a e GluN2B durante a docagem molecular. Nas simulações por dinâmica molecular, o ácido ursólico apresentou alta frequência de contatos com Arg120 e Glu524 do local ativo da COX- 2 e com o domínio LBD da Glun1a e GluN2B podendo com isso, impedir a ativação da COX-2 e do receptor NMDA. O tratamento com ácido ursólico 10mg/Kg (AU) apresentou efeito antinoceceptivo periférico e central. Sugere-se que o efeito antinociceptivo periférico de B. verticillata pode ser atribuído predominantemente à ação de compostos com ação anti-inflamatória. O ácido ursólico é o principal composto ativo, sendo um composto promissor para o desenvolvimento de fármacos inibidores da COX-2 e antagonistas dos receptores NMDA.", publisher = {Universidade Federal do Maranhão}, scholl = {PROGRAMA DE PÓS-GRADUAÇÃO EM CIÊNCIAS DA SAÚDE/CCBS}, note = {DEPARTAMENTO DE MEDICINA I/CCBS} }